Diferença entre Lyrica (Pregabalina) e Neurontin (Gabapentina)
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A pregabalina e a gabapentina são inibidores seletivos dos canais de cálcio dependentes de voltagem, que atuam para inibir essas bombas no local alfa2-delta específico e inibem a liberação mediada por cálcio de neurotransmissores das vesículas sinápticas. Os neurotransmissores inibidos são adrenalina e nor-adrenalina, o que aumenta a sensibilidade da dor neuropática. A dor neuropática é causada devido a danos, necrose ou compressão que afeta os nervos do corpo.
A liberação de neurotransmissores dos nervos adjacentes diminui o limiar da dor e causa alodinia ((percebendo a dor de estímulos não dolorosos) e hiperalgesia (excesso de dor de um estímulo da dor) .Tem sido sugerido que ambos os medicamentos mediam interações por vias noradrenérgicas e serotonérgicas descendentes originário do tronco cerebral que modula a transmissão da dor na medula espinhal.
Ambas as drogas são agonistas do GABA, potencializando a ação do GABA, que é o neurotransmissor inibitório. Embora tenham o mesmo mecanismo de ação, diferem amplamente em suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas, que influenciam sua eficácia e segurança.
Os tipos de dor neuropática tratados por essas duas classes são neuralgia pós-herpética (dor neuropática associada ao herpes), neuropatia diabética e prevenção de convulsões secundárias. No entanto, a gabapentina foi indicada principalmente para a síndrome da dor regional complexa. Além disso, dores neuromusculares como a fibromialgia também responderam com esses medicamentos. Uma comparação detalhada é representada abaixo:
| Recursos | Lyrica (pregabalina) | Neurontin (Gabapentina) |
| Indicação | Dor neuropática (incluindo neuralgia pós-herpética e neuropatia diabética) e Fibromialgia | Dor neuropática (incluindo neuralgia pós-herpética e neuropatia diabética, síndrome da dor regional complexa e síndrome das pernas inquietas |
| Estrutura molecular | Derivado de gabapentina | Precursor da pregabalina |
| Mecanismo de ação | inibir bombas de cálcio dependentes de voltagem no local alfa2-delta, inibindo a liberação de neurotransmissores mediada por cálcio | inibir bombas de cálcio dependentes de voltagem no local alfa2-delta, inibindo a liberação de neurotransmissores mediada por cálcio |
| Cinética e Previsibilidade da resposta | A administração oral exibe absorção não saturável de maneira linear e segue a cinética de primeira ordem, o que significa que as concentrações plasmáticas aumentam proporcionalmente à dose e as respostas são mais previsíveis | A administração oral exibe absorção saturável de maneira não linear e segue uma cinética de ordem zero, portanto as concentrações plasmáticas não aumentam proporcionalmente à dose e as respostas são menos previsíveis |
| Absorção oral | Rápido dentro de uma hora | Lento e varia de 3 a 4 horas |
| Biodisponibilidade | A biodisponibilidade absoluta é estável e> 90%, independentemente da dosagem | Diminui de 60% para 33% quando a dose aumenta de 900 para 3600g / dia |
| Ligação às proteínas plasmáticas | Não | Não |
| Rota de excreção | Renal | Renal |
| Metabolismo através das enzimas hepáticas cytP450 | Não | Não |
| Meia vida | Mais | Menos |
| Meia-vida de eliminação | 6 horas | 6 horas |
| Potência | Mais, uma vez que a forma de dosagem é de 75 mg ou 150 mg | Menos, como a forma de dosagem é no mínimo 300mg |
| Horário de dosagem | Uma ou duas vezes por dia | Três vezes ou mais para ter uma resposta eficaz |
| Eficácia | Extrapolando a dose para 450mg (dose média de gabapentina), redução da dor neuropática maior que a gabapentina. | A redução da dor é menor com dose equivalente de pregabalina. |
| Ação antiepiléptica | mais eficaz, pois reduz a frequência de crises mais do que a gabapentina | Menos efetivo |
| Efeitos colaterais | Boca seca, tremor e pode incluir sangramento anormal, hematomas e dores musculares | Inclui efeitos colaterais da pregabalina e visão embaçada adicional, tonturas e dor de cabeça |
| Sintomas de abstinência | Convulsões, convulsões e pensamentos suicidas | O mesmo que pregabalina |
| Efeitos colaterais dependentes da dose | baixo | Alto |
| Segurança em Clildren | Não pode secar a boca, tremor e pode incluir sangramento anormal, hematomas e dores musculares | Pode ser boca seca, tremor e pode incluir sangramento anormal, hematomas e dores musculares em combinação com outros medicamentos |
| Contra-indicações | Sangramento anormal, baixa contagem de plaquetas, distúrbios renais, consumo de álcool, depressão e tendência suicida | O mesmo que pregabalina |
| Melhorias adicionais no alívio da dor | Sono, elevação do humor | Menos que pregabalina |
| Dosagem eficaz | 150mg por dia em duas doses divididas | 1200 a 3600 mg por dia em 3-4 doses divididas, dependendo da gravidade |
| Categorização conforme cronograma do FDA | Medicamento Schedule V, exigindo, portanto, menor vigilância | Não é um medicamento do Anexo V, portanto exige certa vigilância |
