Diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II

o chave diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que o metabolismo da fase I converte um medicamento original em metabólitos ativos polares, enquanto o metabolismo da fase II converte o medicamento original em metabólitos inativos polares.

Metabolismo (metabolismo de drogas) é a decomposição anabólica e catabólica de drogas por organismos vivos. Portanto, o metabolismo de medicamentos é um aspecto importante dos sistemas vivos. Ocorre através de reações enzimáticas. Além disso, o metabolismo da droga é de três fases; Fase I (modificação), Fase II (conjugação) e Fase III (modificação e excreção adicionais) e as três fases envolvem ativamente a desintoxicação e remoção de xenobióticos das células.

CONTEÚDO

1. Visão geral e principais diferenças
2. O que é o metabolismo da fase I
3. O que é o metabolismo da fase II
4. Semelhanças entre o metabolismo da fase I e da fase II
5. Comparação Lado a Lado - Fase I vs Metabolismo da Fase II em Forma Tabular
6. Resumo

O que é o metabolismo da fase I?

As reações da fase I convertem um medicamento original em metabólitos ativos polares através do desmascaramento ou inserção de um grupo funcional polar. Portanto, na fase I do metabolismo dos fármacos, ocorrem reações através da oxidação (sistema monocoxigenase do citocromo p450), redução (citocromo P450 redutase do NADPH), hidrólise (esterases), etc..

Aqui, uma série de enzimas reage para introduzir grupos reativos polares no substrato (medicamento). Portanto, é a fase chamada modificação. A modificação mais comum é a hidroxilação. É catalisada pelo sistema oxidase de função mista dependente do citocromo P-450.

Figura 01: Metabolismo da fase I

Além disso, a reação de oxidação comum durante a fase I envolve a conversão de uma ligação C-H em uma ligação C-OH. E isso é importante, pois converte um pró-fármaco (medicamento farmacologicamente inativo) em um medicamento ativo. Além disso, o metabolismo da fase I pode converter molécula não-tóxica em molécula tóxica. Entretanto, os medicamentos metabolizados pelo metabolismo da fase I têm meia-vida mais longa.

O que é o metabolismo da fase II?

As reações de fase II convertem um medicamento original em metabólitos polares inativos através da conjugação de subgrupos em -SH, -OH, -NH₂ grupos funcionais sobre a droga. Assim, o metabolismo da fase II ocorre via metilação (metiltransferase), acetilação (N-acetiltransferase), sulfatação (sulfotransferase) e glucuronidação (UDP-glucuronosiltransferase).

Figura 02: Metabolismo da fase II

Os metabólitos conjugados aumentaram o peso molecular e se tornam menos ativos que o substrato do medicamento. Portanto, esses produtos metabólicos são excretados por via renal. Indivíduos com capacidades deficientes de acetilação sofrem respostas prolongadas ou tóxicas a doses normais de medicamentos devido a baixos níveis de taxas metabólicas.

Quais são as semelhanças entre o metabolismo da fase I e da fase II?

• Ambas as fases I e II do metabolismo envolvem anabolismo e catabolismo medicamentoso.
• Além disso, ambas as fases produzem moléculas polares.
• E eles ocorrem em sistemas vivos.

Qual é a diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II?

O metabolismo das fases I e II são duas das três fases do metabolismo da droga. O metabolismo da fase I converte um medicamento original em metabólitos ativos polares, enquanto o metabolismo da fase II converte o original em metabólitos inativos polares. Portanto, essa é a principal diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II. Além disso, o metabolismo da fase I ocorre por desmascaramento ou inserção de grupos funcionais polares, enquanto o metabolismo da fase II ocorre por conjugação de subgrupos. Portanto, essa é outra diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II.

Além disso, uma outra diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que as reações que envolvem o metabolismo da fase I são oxidação, redução e hidrólise, enquanto as reações que envolvem o metabolismo da fase II são metilação, glucuronidação, acetilação e sulfatação.

O infográfico abaixo representa mais detalhes sobre a diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II.

Resumo - Fase I vs Metabolismo da Fase II

Metabolismo (metabolismo de drogas) é a decomposição anabólica e catabólica de drogas por organismos vivos. A principal diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que as reações da fase I convertem um medicamento original em metabólitos ativos polares através do desmascaramento ou inserção de grupos funcionais polares, enquanto as reações da fase II convertem um medicamento original em metabólitos inativos polares através da conjugação de subgrupos em - SH, -OH e -NH₂ grupos funcionais sobre a droga. Além disso, os medicamentos metabolizados pelo metabolismo da fase I têm uma meia-vida mais longa do que os metabolizados pelo metabolismo da fase II.

Referência:

1. "Fase I do metabolismo das drogas". H2NC6H4CO2C2H5, Drogas. Disponivel aqui  

Cortesia da imagem:

1. ”Metabolismo xenobiótico” Por TimVickers - Trabalho próprio, (Domínio Público) via Commons Wikimedia
2. ”Sulfotep metabolites” Por Toxsulfotep - Trabalho próprio, (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia