Diferença entre inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos e nucleotídeos

o diferença chave entre nucleosídeos e inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos é que os inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos devem ser fosforilados pelas cinases celulares do hospedeiro, enquanto os inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos não precisam sofrer fosforilação inicial.

A transcriptase reversa é uma enzima que converte a molécula de RNA em ssDNA. O HIV e os retrovírus possuem essa enzima para sintetizar ssDNA a partir de seu genoma de RNA dentro da célula hospedeira. Assim, é possível prevenir as infecções pelo HIV e outros retrovírus, inibindo a atividade da enzima transcriptase reversa, impedindo assim a síntese de genomas virais e a multiplicação viral. Os inibidores da transcriptase reversa são uma classe de medicamentos anti-retrovirais usados ​​para tratar esse tipo de infecções virais. Esses medicamentos têm como alvo a enzima transcriptase reversa e impedem sua ação catalítica, bloqueando a síntese de DNA a partir do RNA viral. Os inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo e nucleotídeo são dois tipos de drogas. Esses inibidores são muito importantes, especialmente nos tratamentos da AIDS.

CONTEÚDO

1. Visão geral e principais diferenças
2. O que são inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos
3. O que são inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos
4. Semelhanças entre inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos e nucleotídeos
5. Comparação Lado a Lado - Inibidores de Transcriptase Reversa Nucleósido vs Nucleotídeo na Forma Tabular
6. Resumo

O que são inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos?

Um nucleosídeo é um nucleotídeo sem um grupo fosfato. Eles são os blocos de construção dos ácidos nucleicos: DNA e RNA. Assim, os nucleosídeos são componentes essenciais na síntese de filamentos de DNA. Além disso, a transcriptase reversa adiciona nucleosídeos um a um e sintetiza a nova fita de DNA. Cada nucleósido possui um grupo 3'-hidroxil para se ligar ao próximo nucleotídeo por meio de uma ligação fosfodiéster. Inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos são análogos de nucleosídeos naturais. No entanto, eles não possuem o grupo 3 'OH para formar a ligação fosfodiéster 5'-3' para estender a nova fita. Portanto, uma vez que eles se apegam à síntese da cadeia de DNA viral, a síntese é encerrada e a extensão da nova cadeia é interrompida. Assim, a síntese do DNA viral é interrompida, interrompendo os processos de replicação e multiplicação viral. Por fim, a infecção viral não se espalha no hospedeiro.

Figura 01: Inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos - zidovudina

Além disso, os inibidores da transcriptase reversa nucleosídica devem ser ativados por fosforilação usando as cinases celulares do hospedeiro. Uma vez ativados, eles se completam com nucleotídeos virais naturais e se ligam à cadeia crescente e terminam a extensão do DNA viral. De fato, os inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo são análogos de purinas e pirimidinas naturais. A zidovudina, didanosina, estavudina, zalcitabina, lamivudina e abacavir são vários medicamentos inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo.

O que são inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos?

Os inibidores da transcriptase reversa nucleotídica são o segundo tipo de drogas anti-retrovirais usadas no tratamento do HIV e outras infecções retrovirais. Eles funcionam como inibidores de substrato competitivos semelhantes aos inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos. Além disso, o princípio do trabalho contra vírus também é o mesmo dos inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo.

Figura 02: Inibidor da transcriptase reversa de nucleotídeos - Adefovir

No entanto, uma grande diferença é que os inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos evitam a fosforilação inicial no hospedeiro. Mas, eles exigem a fosforilação de análogos de nucleotídeos fosfonato no estado fosfonato-difosfato para atividade antiviral. Tenofovir e Adefovir são dois tipos de drogas que são inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos.

Quais são as semelhanças entre os inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos e nucleotídeos?

• Os inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo e nucleotídeo são dois tipos de medicamentos importantes no tratamento de infecções por HIV e retrovirais.
• Ambos são medicamentos anti-retrovirais.
• São análogos dos desoxinucleotídeos de ocorrência natural, como citidina, guanosina, timidina e adenosina.
• O mecanismo de ação deles é o mesmo.
• Eles funcionam como inibidores competitivos de substrato.
• Além disso, eles funcionam como terminadores de cadeia.
• Ambos os tipos de inibidores não possuem o grupo 3'OH.
• Esses medicamentos podem resultar em efeitos colaterais como dor de cabeça, náusea, vômito, diarréia e problemas de estômago

Qual é a diferença entre inibidores de transcriptase reversa de nucleotídeos e nucleotídeos?

A principal diferença entre os inibidores de transcriptase reversa de nucleosídeo e de nucleotídeo reverso é que os inibidores de transcriptase reversa de nucleosídeo precisam passar por fosforilação em três etapas para ativar a atividade antiviral, enquanto os inibidores de transcriptase reversa de nucleotídeo reverso não precisam passar por etapa de fosforilação inicial para ativar suas atividades antivirais. Além dessa diferença, os dois tipos de drogas mostram semelhanças no princípio de ação, efeitos colaterais, estrutura, etc..

Resumo - Inibidores da Transcriptase Reversa Nucleotídeo vs Nucleotídeo

Inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo e nucleotídeo são dois tipos de medicamentos anti-retrovirais que ajudam a tratar a AIDS e outras infecções retrovirais. Eles inibem a função catalítica da enzima transcriptase reversa viral, atuando como inibidores competitivos do substrato. Ambos cessam a síntese da crescente cadeia de DNA viral. Além disso, são análogos de desoxirribonucleotídeos que ocorrem naturalmente. Mas eles não possuem o grupo 3 'OH para formar uma ligação fosfodiéster com o próximo nucleotídeo. A principal diferença entre os inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos e de nucleotídeos é a fosforilação inicial para ativar a atividade antiviral. Nesse aspecto, a transcriptase reversa de nucleosídeo deve sofrer fosforilação em três etapas, enquanto os inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeo ignoram a fosforilação inicial.

Referência:

1. "Inibidor da transcriptase reversa". Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27 de julho de 2019, disponível aqui.
2. "Inibidores da Transcriptase Reversa". Inibidores da transcriptase reversa - uma visão geral | Tópicos do ScienceDirect, disponíveis aqui.

Cortesia da imagem:

1. ”Zidovudine” Por Benrr101 - 100% Meu próprio trabalho (Domínio Público) via Commons Wikimedia
2. “Adefovir” Por Fvasconcellos - Obra própria (Domínio Público) via Commons Wikimedia