Os opióides são drogas que incluem drogas ilegais e medicamentos prescritos. Os opióides agem como analgésicos, mas possuem muitos efeitos colaterais prejudiciais se tomados em overdoses. O mecanismo dos opióides pode ser explicado por dois mecanismos - o mecanismo agonístico e o mecanismo antagônico. Assim, os medicamentos podem ser divididos principalmente em medicamentos agonistas e medicamentos antagonistas. Drogas agonistas são drogas capazes de ativar receptores no cérebro após a ligação ao receptor, resultando no efeito total dos opióides. As drogas antagonistas se ligam aos receptores no cérebro e bloqueiam a ligação dos opioides aos receptores, inibindo assim o efeito do opioide. o diferença chave entre agonistas e antagonistas é o seu mecanismo contra-ativo. Agonistas produzem ações, enquanto antagonistas inibem as ações.
1. Visão geral e principais diferenças
2. O que são drogas agonistas
3. O que são drogas antagonistas
4. Semelhanças entre medicamentos agonistas e antagonistas
5. Comparação lado a lado - medicamentos agonistas versus antagonistas em forma de tabela
6. Resumo
Uma droga agonista é uma substância química que imita o ligante natural do receptor cerebral específico. Assim, a ligação do fármaco agonista resulta em efeito biológico semelhante ao do ligante natural. O agonista se liga ao mesmo local de ligação que o do ligante natural. Assim, na ausência do ligante natural, os fármacos agonistas são capazes de fornecer a resposta completa ou parcial. Exemplos de drogas agonistas incluem heroína, oxicodona, metadona, hidrocodona, morfina e ópio. Alguns dos quais, como a heroína, são declarados ilegais. Esses medicamentos trazem alívio da dor. Doses fortes podem ter muitos efeitos colaterais relacionados à respiração, falência de órgãos, sonolência e dormência.
Figura 01: Mecanismo dos medicamentos agonistas e antagonistas
Existem dois tipos principais de medicamentos agonistas;
Medicamentos agonistas de ligação direta ou agonistas completos são capazes de se ligar diretamente ao local de ligação específico do receptor. Este local de ligação é o local em que o ligante natural se liga em condições normais. Isso gera uma resposta mais rápida, pois se liga diretamente ao receptor e ativa a sinalização cerebral. Exemplos são morfina e nicotina.
Medicamentos agonistas de ligação indireta também são denominados agonistas parciais, são drogas que aumentam a ligação do ligante natural ao receptor para provocar um efeito. Esses medicamentos dão respostas atrasadas. Um exemplo de um agonista de ligação indireta é a cocaína.
Drogas antagonistas são drogas que inibem os efeitos do ligante natural. O ligante natural pode ser um hormônio, neurotransmissor ou agonista.
Os medicamentos antagonistas podem ser de três tipos principais.
Figura 02: Mecanismo dos medicamentos antagonistas
Medicamentos antagonistas competitivos são drogas que têm a capacidade de se ligar no local de ligação original e inibem a ligação do ligante natural. Isto é devido à forma do antagonista que imita o ligante natural. Aumentar a concentração do ligante pode suprimir o efeito do antagonista competitivo.
Medicamentos antagonistas não competitivos agir alostericamente, onde se liga a outro site que não seja o site de ligação verdadeiro. A ligação do antagonista não competitivo causará uma alteração conformacional no receptor que inibirá a ligação do ligante verdadeiro.
Medicamentos agonistas irreversíveis se ligam fortemente ao receptor através de ligações covalentes. Isso modificará permanentemente o receptor, impedindo a ligação do ligante. Exemplos de drogas antagonistas incluem naltrexona e naloxona. Na maioria das vezes, essas drogas são usadas para inibir os efeitos de drogas nocivas, como cocaína e heroína, que são drogas agonistas..
Agonist vs Antagonist Drugs | |
Os fármacos agonistas são os fármacos capazes de ativar os receptores no cérebro após a ligação ao receptor, resultando no efeito total do ligante. | Drogas antagonistas são as drogas que se ligam aos receptores no cérebro e bloqueiam a ligação de ligantes aos receptores, inibindo assim o efeito do ligante.. |
Efeitos | |
Drogas agonistas estimulam a ação. | Drogas antagonistas inibem a ação. |
Resposta | |
A resposta é causada quando o agonista se liga ao local de ligação. | A resposta é evitada quando o antagonista se liga ao local de ligação. |
Tipos | |
Existem dois tipos de drogas agonistas; Agonistas de ligação direta e agonistas de ligação indireta. | Existem três tipos de drogas antagonistas; Drogas antagonistas competitivas, Drogas antagonistas não competitivas e Drogas antagonistas irreversíveis. |
Drogas agonistas e antagonistas trabalham em um mecanismo contraativo. Os fármacos agonistas funcionam melhorando a eficácia da ligação natural ao ligante, regulando assim o efeito do ligante. Por outro lado, os medicamentos antagonistas regulam negativamente o efeito do ligante, ligando-se ao receptor e impedindo que o receptor se ligue ao seu receptor. Essa é a principal diferença entre medicamentos agonísticos e antagônicos. Ambos os cenários têm efeito no alívio da dor e, portanto, agem como analgésicos em potencial. Algumas drogas, como a morfina, são prescritas e legais para uso sob supervisão médica, enquanto outras são ilegais para uso (heroína).
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1.Libretexts. C6. Agonista e antagonista da ligação de ligantes aos receptores - uma extensão. ” Biology LibreTexts, Libretexts, 10 de maio de 2017.
1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Obra própria (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2. 'Antagonista Agonista' Por ES: Usuario: Casa - Arquivo: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia