Diferença entre Alteplase e Tenecteplase

Diferença de chave - Alteplase Tenecteplase vs
 

O infarto do miocárdio (IM) é um estado cardiovascular causado pelo bloqueio das artérias. O bloqueio geralmente é resultado de um coágulo sanguíneo formado através da agregação plaquetária causada por trombose. Existem diferentes drogas usadas para tratar esta condição, que possui uma atividade trombolítica. Alteplase e Tenecteplase são dois desses medicamentos usados ​​para tratar MI e remover coágulos sanguíneos. Ambas as drogas são ativadoras de plasminogênio tecidual. o diferença chave entre Alteplase e Tenecteplase é o mecanismo de produção do medicamento. A alteplase é produzida glicosilando uma serina protease, enquanto a tenecteplase é produzida pela modificação do DNA (cDNA) complementar do ativador do plasminogênio tecidual por glicosilação em diferentes bases.

CONTEÚDO

1. Visão geral e principais diferenças
2. O que é Alteplase
3. O que é o Tenecteplase
4. Semelhanças entre Alteplase e Tenecteplase
5. Comparação lado a lado - Alteplase vs Tenecteplase em forma de tabela
6. Resumo

O que é Alteplase?

A alteplase, também conhecida como ativador do plasminogênio tecidual (TPA), é um medicamento aprovado pela Food and Drug Administration (FDA). Seu peso molecular é de cerca de 70 kDa. A alteplase é uma serina protease que é produzida modificando a proteína por glicosilação. A Alteplase possui duas formas principais baseadas no número de cadeias que possui; forma de duas cadeias e forma de uma cadeia. Ele existe originalmente na forma de uma cadeia, mas uma vez exposto à fibrina, é convertido em seu dímero ou na forma de duas cadeias.

O mecanismo de sua ação é baseado na propriedade da fibrinólise. A alteplase, uma vez administrada, liga-se à rede de fibrina do coágulo e ativa o plasminogênio para produzir mais plasmina. O plasmina, por sua vez, tem a capacidade de degradar a rede de fibrina. Assim, o coágulo ou o trombo formado também é degradado.

A ligação da Alteplase à fibrina ocorre através do domínio Kringle 2 e do domínio em forma de dedo da proteína fibronectina. Uma vez ativado o plasminogênio, a Alteplase é capaz de clivar a ligação Arginina / Valina para degradar o plasminogênio.

Figura 01: Infarto do miocárdio

A alteplase é usada principalmente para limpar coágulos sanguíneos durante o infarto agudo do miocárdio e outros estados cardiovasculares. Além disso, a Alteplase também é usada para limpar coágulos sanguíneos nos cateteres. A alteplase também é exposta a condições alérgicas e, se for tomado em overdoses, o processo de coagulação do sangue pode ser inibido e resultar em sangramento excessivo.

O que é o Tenecteplase?

O Tenecteplase também é um medicamento que atua como ativador do plasminogênio tecidual e é aprovado pelo FDA. O peso molecular do Tenecteplase é de cerca de 70kDa. A estrutura do Tenecteplase é bastante complexa. Este medicamento protéico geneticamente modificado é modificado em vários resíduos por glicosilação. Três substituições de aminoácidos durante o processo de recombinação podem ser identificadas.

1. Substituição da treonina 103 pela asparagina (Thr103Asn)
2. Domínio Kringle 1 - Substituição da asparagina 117 por glutamina (Asn117Gln)
3. Domínio protease - substituição de tetra alanina

Uma vez que aumentam a natureza polar da proteína, essas modificações aumentam a capacidade do fármaco de limpar o plasma mais facilmente, aumentando assim a estabilidade do fármaco. Essas modificações também aumentam a meia-vida do medicamento. A principal via de eliminação de drogas pode ser feita através do fígado. A tenecteplase atua no plasminogênio e degrada o plasminogênio para formar plasmina, que por sua vez inicia a atividade trombolítica de degradar o trombo ou o coágulo sanguíneo. A tenecteplase liga-se ao domínio kringle 2 e cliva-se na ligação arginina / valina para degradar o plasminogênio.

Este medicamento é administrado por via intravenosa. Pode produzir efeitos colaterais e levar a complicações hemorrágicas. Portanto, administrar a dosagem precisa é muito importante.

Quais são as semelhanças entre Alteplase e Tenecteplase?

• Ambos atuam como ativadores do plasminogênio tecidual e estão envolvidos na fibrinólise
• Ambas as drogas resultam na degradação do trombo, conhecido como trombólise.
• Ambas as drogas são proteases modificadas por glicosilação.
• Ambos os medicamentos têm um peso molecular próximo a 70 kDa.
• Ambos os medicamentos são administrados por via intravenosa.
• Ambos os fármacos se ligam ao domínio kringle 2 da fibrina e clivam na ligação Arginina / Valina.
• Ambas as drogas são excretadas pelo fígado pelo processo de desintoxicação.
• Ambos os medicamentos podem levar a complicações e sangramento excessivo se a dose errada for administrada.

Qual é a diferença entre Alteplase e Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
A alteplase é um ativador do plasminogênio tecidual que é uma serina protease glicosilada.	Tenecteplase é um plasminogênio tecidual que é modificado por glicosilação em três instâncias, resultando em substituições de aminoácidos.
Especificidade para fibrina
A alteplase tem especificidade comparativamente baixa à fibrina que a Tenecteplase.	Tenecteplase tem alta especificidade para fibrina.
Meia vida
O Alteplase possui comparativamente menos meia-vida que o Tenecteplase.	Tenecteplase tem uma meia-vida mais longa.

Resumo - Alteplase Tenecteplase vs 

Tanto a Alteplase quanto a Tenecteplase são ativadores de plasminogênio tecidual que se ligam à rede de fibrina e ativam a degradação do plasminogênio. Assim, ambos os medicamentos são proteases. A alteplase é modificada por glicosilação e é uma protease de serina. A tenecteplase é modificada em três níveis por glicosilação. Ambos os medicamentos estão envolvidos no tratamento de infarto agudo do miocárdio e na eliminação de coágulos sanguíneos. Portanto, um excesso desses medicamentos pode levar ao aumento da trombólise, levando ao sangramento excessivo. Assim, deve-se tomar cuidado na administração do medicamento a pacientes com complicações cardiovasculares anormais. Esta é a diferença entre Alteplase e Tenecteplase.

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Referência:

1. "Tenecteplase". Tenecteplase - uma visão geral | Tópicos do ScienceDirect. Disponivel aqui 
2. "Ativador de plasminogênio tecidual". Ativador de plasminogênio tecidual - uma visão geral | Tópicos do ScienceDirect. Disponivel aqui 

Cortesia da imagem:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'Por Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) via Commons Wikimedia