Diferença entre Itraconazol e Terbinafina

Itraconazol vs Terbinafine

Itraconazol e Terbinafina são os agentes antifúngicos mais utilizados habitualmente. Eles são melhores para o tratamento da onicomicose. Onicomicose é uma infecção fúngica geral da unha. Embora aprovado para ser o melhor medicamento antifúngico para infecções fúngicas, o Itraconazol e a Terbinafina também estão associados a várias interações medicamentosas potencialmente perigosas. Os profissionais de saúde devem estar cientes dessas interações para evitar complicações.

As cápsulas de itraconazol requerem um ambiente gástrico ácido. Assim, recomenda-se tomar com as refeições para uma melhor absorção. Os alimentos estimulam a produção de ácido clorídrico. Este ácido é responsável pelo ambiente ácido no estômago. Para incluir alimentos ou outros agentes, tais como inibidores da bomba de prótons, antagonistas H-2, antiácidos e similares que podem reduzir a acidez do estômago, deve ser evitado na administração de Itraconazol em uma a duas horas. Ao contrário da preparação da cápsula de Itraconazol, a solução de Itraconazol não precisa de acidez gástrica para absorção; portanto, não precisa ser administrado com uma refeição. Durante condições de jejum, o pico de concentração e a biodisponibilidade da solução de Itraconazol aumentam. As concentrações de itraconazol permanecem na unha por seis a nove meses após a interrupção da terapia. Os medicamentos que podem aumentar as concentrações de Itraconazol incluem Macrolide (Claritromicina), antibióticos (Eritromicina), Protease (Indinavir) e inibidores como o Ritonavir. Itraconazol pode aumentar a concentração dos seguintes medicamentos:

Antiarrítmicos, como Digoxina, Dofetilida, Quinidina

Anticonvulsivantes como Carbamazepina

Antimicobacterianos (Rifabutina)

Antineoplásticos como bussulfano, docetaxel, alcalóides da vinca

Antipsicóticos (pimozida)

Benzodiazepínicos como Alprazolam, Diazepam, Midazolam, Triazolam

Bloqueadores dos canais de cálcio como dihidropiridinas, verapamil

Agentes de motilidade gastrointestinal (Cisaprida) e

Inibidores da HMG-CoA redutase, como atorvastatina, lovastatina, sinvastatina.

Complicações como prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, fibrilação ventricular, parada cardíaca e / ou morte súbita podem ocorrer com a co-administração dos medicamentos acima mencionados com Itraconazol. Estudos demonstraram um risco aumentado de toxicidade do músculo esquelético, como rabdomiólise após a co-administração de Itraconazol com inibidores da HMG-CoA redutase. O itraconazol pode aumentar as concentrações plasmáticas de benzodiazepínicos, produzindo efeitos sedativos e hipnóticos. O monitoramento do paciente e os cuidados ao usar este medicamento devem ser observados.

A terbinafina, por outro lado, é 70% bem absorvida após administração oral. A acidez gástrica parece não afetar a absorção. A terbinafina é altamente lipofílica. Ou seja, tem uma alta afinidade para combinar ou derreter com lipídios. É distribuído extensivamente nos tecidos. Após administração oral, são observadas concentrações do fármaco no tecido adiposo, estrato córneo, derme, epiderme e unhas. A terbinafina está ligada a 99% das proteínas. Não é extensivamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450, diferentemente do Itraconazol. As concentrações curativas de terbinafina estão disponíveis nas unhas por até nove meses após a interrupção da terapia. Os medicamentos que podem diminuir as concentrações de Itraconazol incluem: anticonvulsivantes (Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína) antimicobacterianos (Isoniazida, Rifabutina, Rifampina), supressores / neutralizadores de ácido gástrico e Nevirapina. Deve-se ter cuidado ao administrar a Terbinafina em pacientes que recebem warfarina, porque, embora ainda não tenham sido comprovados, estudos mostram que a terbinafina interage com a varfarina. Ainda não existem estudos suficientes mostrando as interações da droga com contraceptivos, terapias de reposição hormonal, hipoglicêmicos, teofilina, fenitoína, tiazida, diuréticos, betabloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio. Não há contra-indicações absolutas quanto ao uso de Terbinafina com outros medicamentos.

Os pacientes que recebem Itraconazol e Terbinafina devem ser monitorados e testes devem ser realizados para determinar a toxicidade do medicamento..

Resumo:

1.Itraconazol e Terbinafina são os agentes antifúngicos mais utilizados habitualmente. É melhor para o tratamento da onicomicose.

2. Embora aprovado para ser o melhor medicamento antifúngico para infecções fúngicas, o Itraconazol e a Terbinafina também estão associados a várias interações medicamentosas potencialmente perigosas.

As cápsulas 3.Itraconazole requerem um ambiente gástrico ácido. Assim, recomenda-se tomar com as refeições para melhor absorção.

4. Alimentos ou outros agentes como inibidores da bomba de prótons, antagonistas do H-2, antiácidos e similares que podem reduzir a acidez do estômago devem ser evitados na administração de Itraconazol em uma a duas horas. Ao contrário da preparação da cápsula de Itraconazol, a solução de Itraconazol não precisa de acidez gástrica para absorção; portanto, não precisa ser administrado com uma refeição.

5.Os medicamentos que podem aumentar as concentrações de Itraconazol incluem: Macrólido (Claritromicina), antibióticos (Eritromicina), Protease (Indinavir) e inibidores como o Ritonavir. O itraconazol pode aumentar a concentração dos seguintes medicamentos: Antiarrítmicos, como Digoxina, Dofetilida, Quinidina; anticonvulsivantes como Carbamazepina; antimicobacterianos (rifabutina); antineoplásticos como bussulfano, docetaxel, alcalóides da vinca; antipsicóticos (pimozida); benzodiazepínicos como Alprazolam, Diazepam, Midazolam, Triazolam; bloqueadores dos canais de cálcio como dihidropiridinas, verapamil; agentes de motilidade gastrointestinal (Cisapride) e inibidores da HMG-CoA redutase, como Atorvastatina, Lovastatina, Simvastatina.

6. A terbinafina, por outro lado, é 70% bem absorvida após administração oral. A acidez gástrica parece não afetar a absorção.

7.Os medicamentos que podem diminuir as concentrações de Itraconazol incluem: anticonvulsivantes (Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína), antimicobacterianos (Isoniazida, Rifabutina, Rifampina), supressores / neutralizadores de ácido gástrico e Nevirapina.